Aurora B 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S9658 SP-96

SP-96 is a potent, selective and non-ATP-competitive inhibitor of Aurora B with IC50 of 0.316 nM. SP-96 can be used for the research of triple negative breast cancer (TNBC).

Selective Aurora B, IC50: 0.316 nM
S1147 Barasertib (AZD1152-HQPA)

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。

Selective Aurora B, IC50: 0.37 nM
S1529 Hesperadin

Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。

Selective Aurora B (human), IC50: 250 nM
S7843 BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

Pan Aurora B (Xenopus laevis), IC50: 3 nM
S1134 AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。

Pan Aurora B, IC50: ~3.0 nM
S2740 GSK1070916

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。

Pan Aurora B-INCENP, IC50: 3.5 nM
S2719 AMG-900

AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。

Pan Aurora B, IC50: 4 nM
S1171 CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

Pan Aurora B, Ki: 9 nM
S7588 Reversine

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

Pan Aurora B, IC50: 13 nM
S1249 JNJ-7706621

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

Pan Aurora B, IC50: 15 nM
S2718 TAK-901

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。

Pan Aurora B-INCENP, IC50: 15 nM
S1048 Tozasertib (VX-680, MK-0457)

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。

Pan Aurora B, Ki app: 18 nM
S2744 CCT137690

CCT137690是一种高选择性Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。

Pan Aurora B, IC50: 25 nM
S8699 SNS-314 Mesylate

SNS-314 Mesylate is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively and less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2.

Pan Aurora B, IC50: 31 nM
S1154 SNS-314

SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

Pan Aurora B, IC50: 31 nM
S1107 Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

Pan Aurora B, IC50: 79 nM
S1103 ZM 447439

ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora AAurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

Pan Aurora B, IC50: 130 nM
S1454 PHA-680632

PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。

Pan Aurora B, IC50: 135 nM
S1100 MLN8054

MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。

Pan Aurora B, IC50: 172 nM
S1519 CCT129202

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。

Pan Aurora B, IC50: 198 nM
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

Pan Aurora B, IC50: 350 nM
S1181 ENMD-2076

ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

Pan Aurora B, IC50: 350 nM