Lenvatinib (E7080)

目录号：S1164

Lenvatinib (E7080) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 426.85

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。

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客户使用该产品的5个实验数据：

  • Tetrathiomolybdate (TM) reduces anchorage-independent growth of BCPAP cells. A, % transformed growth in soft agar (mean ± SEM, triplicate samples, three experiments) normalized to vehicle control of BCPAP cells treated with increasing doses (effective concentration) of lenvatinib (blue ▲), sorafenib (■),TM (●), vemurafenib (◆), or trametinib (△).

    Clin Cancer Res, 2018, 24(17):4271-4281. Lenvatinib (E7080) purchased from Selleck.

    Real-time monitoring of cytotoxic effect on HT29 cells using RTCA. (A) E7080

    Chin J Cancer Res 2013 25(5), 572-84. Lenvatinib (E7080) purchased from Selleck.

  • Calculation of IC50 of E7080 (IC50 =5.60×10–8 mol/L, square R =0.998).

    Chin J Cancer Res 2013 25(5), 572-84. Lenvatinib (E7080) purchased from Selleck.

    Inhibitors of tyrosine kinase receptor suppressed the in vitro angiogenesis of HUVECs. The angiogenesis of HUVECs was evaluated in the absence (control in A) or presence of CP-673451 (5 nM), a selective inhibitor of PDGFR or E7080 (50 nM), an active inhibitor for multiple tyrosine kinase receptors for 6 h. The two agents only inhibit the kinase activity of the relative tyrosine kinase receptors, but do not cause a toxic effect to the cells in the concentration used in this study (Roberts et al., 2005 ; Wiegering et al., 2014). For quantification, the values for the pattern recognition, branch point and total capillary tube length are described in the Methods section. Representative microscopic fields are shown in Panel A. The suppressive effects of the inhibitors on angiogenesis of HUVECs are shown in B, C and D. The data are expressed relative to that of the control cells without exposure to the inhibitor. N = 5, *P < 0.05 and **P < 0.01 versus the control cells.

    Environ Toxicol Pharmacol, 2016, 46:168-73. Lenvatinib (E7080) purchased from Selleck.

  • Dot Plot Distribution of Live, Preapoptotic and Apoptotic Cells after Administration of DuP-697 and E7080 Combination.

    Asian Pac J Cancer Prev 2014 15(7), 3113-21. Lenvatinib (E7080) purchased from Selleck.

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
特性 E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM 46 nM
体外研究

E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。[3]
体内研究 E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
+ 展开

体外激酶试验 :

通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶，16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶，也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后，通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ，然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔)，然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。
细胞实验：[2]
+ 展开
  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: HUVECs(每孔1,000个细胞，在含2%FBS的无血清培养基中)，L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞，在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上，温育过夜。 每孔加入E7080，含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL)，和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天，然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中，重复样本，进行三个独立实验。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
+ 展开
  • Animal Models: 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
  • Formulation: E7080溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 40 mg/mL warmed (93.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
0.5% methylcellulose 		30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 426.85
化学式

C21H19ClN4O4
CAS号 417716-92-8
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03324373 Not yet recruiting Renal Cell Carcinoma Yousef Zakharia|Eisai Research Institute|University of Iowa April 30 2019 Phase 2
NCT03732495 Not yet recruiting Thyroid Cancer Metastatic Centre Leon Berard December 15 2018 Phase 2
NCT03713593 Not yet recruiting Carcinoma Hepatocellular Merck Sharp & Dohme Corp.|Eisai Inc. December 20 2018 Phase 3
NCT03609359 Recruiting Advanced Gastric Cancer National Cancer Center Hospital East|Merck Sharp & Dohme Corp.|Eisai Co. Ltd. October 15 2018 Phase 2
NCT03516981 Recruiting Advanced Non-Small Cell Lung Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. October 1 2018 Phase 2
NCT03009292 Recruiting Solid Tumor Eisai Inc. August 6 2018 Phase 1

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VEGFR Signaling Pathway Map

VEGFR Inhibitors with Unique Features

  • 选择性强的VEGFR抑制剂

    Vandetanib (ZD6474) : VEGFR2-selective, IC50=40 nM.

  • 活性最高的VEGFR抑制剂

    Cabozantinib (XL184, BMS-907351) : VEGFR2, IC50=0.035 nM.

  • FDA批准的VEGFR抑制剂

    Axitinib : Approved by FDA for Renal Cell Carcinoma.

  • 经典的VEGFR抑制剂

    Nintedanib (BIBF 1120) : Potent triple angiokinase inhibitor for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM. Phase 3.

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    Features:Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。

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    Features:Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

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  • Nintedanib (BIBF 1120)

    Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

  • Vandetanib (ZD6474)

    Vandetanib (ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。

  • Pazopanib

    Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。

  • Pazopanib HCl (GW786034 HCl)

    Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。

    Features:Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。

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