Lenvatinib (E7080)

目录号:S1164 中文名称:乐伐替尼,仑伐替尼

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Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。

Lenvatinib (E7080) Chemical Structure

CAS: 417716-92-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2451.53 现货
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生物活性

产品描述 Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
特性 E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。
靶点
RET [4] VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
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4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
体外研究

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
TPC-1 and K1 cells NXfGc|JHTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NWfuWmRMPTEkgJpOwG0> MYOyOEBp MVfUbIUhcW6qaXLpeI9zgSCnZn\lZ5R{KG:oIHzlcpZifGmwaXKgc44hfGinII\pZYJqdGm2eTDv[kBjd3SqIHPlcIwhdGmwZYOge4Vz\SCwb4SgbY5ndHWnbnPl[EBjgSC2aHWgcIVxfGmwIITy[YF1dWWwdD6= NHfVXmE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEmwOlMzOSd-M{C5NFY{OjF:L3G+
ATC cells NV;ZRoJVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mm[4NUwhOjViYX7kJFUxKM7:TR?= MnvKO|IhcA>? NX7DTW01WGixc4Doc5J6dGG2ZXSvco9vNXCqb4PwbI9zgWyjdHXkJGFsfCCxcjDFVmsyNzJicILveIVqdnNiKHX2ZYx2[XSnZDDifUBGVEmVQTmgbY4hdGWwdnH0bY5q[i22cnXheIVlKHOjbYDs[ZMhf2W{ZTDzbYdvcW[rY3HueIx6KHKnZIXj[YQhcW5iQWTDJINmdGxiY4XseJVz\XNw MojyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl3MUexNFMoRjJ7NUG3NVA{RC:jPh?=
HCC cell lines Hep3B2.1-7, HuH-7, and JHH-7 M{P0XnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MlXyOkBl[Xm| MUTM[Y53[XSrbnniJJNpd3enZDDz[Yxm[3SrdnWgZY5lKHCxdHXueEBidnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JJRp\SCKQ1OgZ4VtdCCuaX7ld{BJ\XB|QkKuNgKBmDduIFj1TQKBmDduIHHu[EBLUEkkgKC3MEB4cXSqIFnDOVAhfmGudXXzJI9nKDBwMkOsJFAvPDJuIHHu[EAxNjZ2IN88cY9tN0xuIILld5Bm[3SrdnXsfU4> MXy8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTd|M{WxNUc,Ojl5M{O1NVE9N2F-
HT29 cells M{LWR2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NWDlb41qOjVuIEWwJI5O Mnu4O|IhcA>? NH20d|lkgXSxdH;4bYMh\G:|ZUqgOVAhdk1iYX7kJI5wdmO7dH;0c5hq[yCmb4PlPkAzPSCwTR?= NX;nTHRyRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS4NVU1PTZpPkK0PFE2PDV4PD;hQi=>
DX3 and U2OS cells NFzjR4pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3;JfVEh|ryPIHHu[EAyOCEQvF2= NVLUOoU4OTZiaH;1dpM> NEDvbpZN\W64YYTpcoljKGmwaHnibZQhfHWvb4KgZ4VtdHNibXnndoF1cW:wIHHu[EBqdn[jc3nvckBifCClb37j[Y51emG2aX;ud{B1cGG2IHLveIghcW6qaXLpeEBqfHNia37ve44hfGG{Z3X0d{BidmRiYYLlJIFkcGmndnHicIUh[2yrbnnjZYxtgS5? MmfOQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjF5OEGzNVcoRjJzN{ixN|E4RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot phospho-FGFR1 / FGFR1 /phospho-FRS2 / FRS2 / phospho-MEK / phospho-ERK phospho-RET Ki-67 / Cyclin D1 / CDK4 / p21 / p53 / Apaf-1 / p-NFκB / Bcl-2 / Cleaved-caspase 3 β-catenin Vimentin / E-cadherin / Snail / Zeb1 25295214 30286728
Growth inhibition assay Cell viability 25425971
体内研究

E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 体外激酶试验 :

    通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶,16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ,然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    HUVECs(每孔1,000个细胞,在含2%FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。 每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL),和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 426.85
化学式

C21H19ClN4O4

CAS号 417716-92-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05181033 Not yet recruiting Drug: Lenvatinib + Letrozole|Drug: Fulvestrant Breast Cancer National University Hospital Singapore|Eisai Co. Ltd. January 2022 Phase 2
NCT05171530 Recruiting Drug: Lenvatinib plus taxane drugs HER2-negative Advanced Gastric Cancer Ruijin Hospital January 5 2022 Phase 1
NCT05112991 Not yet recruiting Drug: Envafolimab+Lenvatinib|Drug: Envafolimab Advanced Endometrial Cancer 3D Medicines (Sichuan) Co. Ltd.|3D Medicines January 2022 Phase 2
NCT05081180 Recruiting Drug: Avelumab|Drug: Lenvatinib Central Nervous System Tumors EMD Serono Research & Development Institute Inc.|Merck KGaA Darmstadt Germany|EMD Serono December 3 2021 Phase 1
NCT05064280 Not yet recruiting Drug: pembrolizumab|Drug: Lenvatinib Brain Metastases|Tumor M.D. Anderson Cancer Center|Eisai Inc. December 31 2021 Phase 2
NCT05036434 Not yet recruiting Drug: Pembrolizumab / Lenvatinib Adrenocortical Carcinoma National Cancer Center Korea November 15 2021 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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