Baricitinib (INCB028050)

目录号:S2851 别名: LY3009104 中文名称:巴瑞克替尼

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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3

Baricitinib (INCB028050) Chemical Structure

CAS: 1187594-09-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2211.3 现货
RMB 2224.19 现货
RMB 3029.99 现货
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生物活性

产品描述 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM
体外研究

在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20 nM [1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot phSTAT1 / phSTAT3 28369741
体内研究 Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2 信号 (抑制率≥50%)达8小时。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3 mg/kg 或10 mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg/kg可以抑制64%,10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次连续2周,口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平,并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%),改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%), 使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中,Baricitinib (10 mg/kg)可以对迟发型超敏反应抑制48%[1]。 Baricitinib对于活动性类风湿关节炎病人是有效的,而疾病修饰药物和生物制剂大多很难有效[2]。 Baricitinib优先抑制JAK1 和 JAK2, 选择性高于Tyk2 10倍,高于JAK3 100倍。观察到的GLPG-0634对于ACR20的效果至少和tofacitinib一样而且优于Baricitinib, 因为Baricitinib 仅在一项二期临床实验中可以适度地影响ACR20值[3]。 Baricitinib具有剂量限制的副作用,会诱发贫血病,这是由于对JAK2的影响造成的,但是无论如何它的药效非常明确[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: 胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)小鼠模型
  • Dosages: 10 mg/mL
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 371.42
化学式

C16H17N7O2S

CAS号 1187594-09-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05189106 Not yet recruiting Drug: Baricitinib Amyotrophic Lateral Sclerosis|Alzheimer Disease|Mild Cognitive Impairment Massachusetts General Hospital|Holy Cross Hospital Florida February 1 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05074420 Not yet recruiting Drug: Baricitinib Covid19|Corona Virus Infection Eli Lilly and Company December 17 2021 Phase 3
NCT04208464 Recruiting Drug: Baricitinib Idiopathic Inflammatory Myopathies University of Manchester|Eli Lilly and Company|Manchester Clinical Trials Unit|Karolinska Institutet October 7 2021 Phase 2
NCT04358614 Completed Drug: Baricitinib 4 MG Oral Tablet COVID|Pneumonia Fabrizio Cantini|Hospital of Prato March 16 2020 Phase 2|Phase 3
NCT04088396 Recruiting Drug: Baricitinib|Drug: Placebo Systemic Juvenile Idiopathic Arthritis Eli Lilly and Company February 12 2020 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Do you know if S2851 will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve it?

回答:
S2851 dissolve directly into 0.5% methylcellulose, and this is cited from the reference. We also test that dissolve S2851 into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol. The solubility is about 30 mg/mL.