Baricitinib

别名: INCB028050, LY3009104 中文名称:巴瑞克替尼

Baricitinib是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3

Baricitinib Chemical Structure

Baricitinib Chemical Structure

CAS: 1187594-09-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1392.3 现货
5mg RMB 1122.03 现货
10mg RMB 1793.61 现货
50mg RMB 5487.3 现货
200mg RMB 10401.3 现货
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JAK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HeLa Function assay 5 uM 2 hrs Inhibition of IFNgamma-induced JAK2 phosphorylation in human HeLa cells at 5 uM incubated for 2 hrs by Western blot method 27137359
human CD34+ cells Function assay 45 mins Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50=0.0878μM 24417533
CD34+ Function assay 45 mins Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50 = 0.0878 μM. 24417533
human UT7 cells Function assay Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay 26372653
human TF1 cells Function assay Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay 26372653
TF1 Function assay Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.017 μM. 26372653
UT7 Function assay Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.31 μM. 26372653
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
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生物活性

产品描述 Baricitinib是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在外周血单核细胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及随后趋化因子MCP-1的产生,IC50值分别为44 nM和40 nM。在独立的幼稚型T 细胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化,IC50为20 nM [1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot phSTAT1 / phSTAT3 28369741
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化,IC50为128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)预期能够在大鼠中抑制JAK1/2 信号 (抑制率≥50%)达8小时。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐剂性关节炎大鼠模型的疾病得分并且具有剂量依赖特性。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理两周可以对雌鹿爪子体积增长抑制50%,3 mg/kg 或10 mg/kg剂量可以抑制95%以上。与对照组相比,1mg/kg Baricitinib处理可以对佐剂性关节炎大鼠模型免疫浸润,水肿,和关节周围组织外观的综合得分抑制27%,3mg/kg可以抑制64%,10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分别使佐剂性关节炎大鼠模型骨吸收减少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次连续2周,口服)可以使佐剂性关节炎大鼠模型踝关节和跗骨的正常结构和外观得到影像学上的改善。Baricitinib可以降低达拉亚动物外周血中STAT3的磷酸化水平,并且具有剂量和时间依赖的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)模型的关节损伤综合得分提高47%。在胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以减少血管翳 (74%)和骨损伤(78%),改善软骨损伤 (43%)和炎症信号 (33%), 使疾病综合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中,Baricitinib (10 mg/kg)可以对迟发型超敏反应抑制48%[1]

Baricitinib对于活动性类风湿关节炎病人是有效的,而疾病修饰药物和生物制剂大多很难有效[2]

Baricitinib优先抑制JAK1 和 JAK2, 选择性高于Tyk2 10倍,高于JAK3 100倍。观察到的GLPG-0634对于ACR20的效果至少和tofacitinib一样而且优于Baricitinib, 因为Baricitinib 仅在一项二期临床实验中可以适度地影响ACR20值[3]

Baricitinib具有剂量限制的副作用,会诱发贫血病,这是由于对JAK2的影响造成的,但是无论如何它的药效非常明确[4]

动物实验 Animal Models 胶原蛋白诱导的关节炎(CIA)小鼠模型
Dosages 10 mg/mL
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05914584 Not yet recruiting
Hospital-acquired Pneumonia
Nantes University Hospital
July 1 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05189106 Recruiting
Amyotrophic Lateral Sclerosis|Alzheimer Disease|Mild Cognitive Impairment
Massachusetts General Hospital
December 5 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05074420 Recruiting
Covid19|Corona Virus Infection
Eli Lilly and Company
December 21 2021 Phase 3
NCT04208464 Completed
Idiopathic Inflammatory Myopathies
University of Manchester|Eli Lilly and Company|Clinical Trials Unit Manchester|Karolinska Institutet
October 7 2021 Phase 2
NCT04358614 Completed
COVID|Pneumonia
Fabrizio Cantini|Hospital of Prato
March 16 2020 Phase 2|Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 371.42 分子式

C16H17N7O2S

CAS号 1187594-09-7 SDF Download Baricitinib SDF
Smiles CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Do you know if S2851 will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve it?

回答:
S2851 dissolve directly into 0.5% methylcellulose, and this is cited from the reference. We also test that dissolve S2851 into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol. The solubility is about 30 mg/mL.

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