Regorafenib (BAY 73-4506)
目录号：S1178 别名： Fluoro-Sorafenib
Molecular Weight(MW): 482.82
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
-Erlotinib-Carboplatin-Gemcitabine-Doxorubicin(Adriamycin)-Proc-Natl-Acad-Sci-USA-20150730.gif)
-Imatinib-Mesylate-Masitinib(AB1010)-Sunitinib-malate-Cancer-Cell-Int-20150729.gif)
-Sorafenib-Sildenafil-Citrate-Fingolimod(FTY720)-HCl-Crizotinib(PF-02341066)-L-NAME-HCl-Acetylcysteine-BGJ398-MK-2206-2HCl-Lapatinib-J-Cell-Physiol-20150729.gif)
客户使用该产品的2个实验数据：
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Hepatoma cells 24 h after plating were treated with vehicle (DMSO), regorafenib (REGO, 0.5 µM), PDE5 inhibitor (sildenafil, 2 µM); or the drugs in combination. 24 hours after treatment cells were isolated and viability determined by trypan blue (n=3, SEM). *P 0.05
J Cell Physiol, 2015, 230(9): 2281-98. Regorafenib (BAY 73-4506) purchased from Selleck.
Cytotoxic effects of regorafenib in vitro on PDAC cell lines. Analysis of cell viability (high cell viability corresponds to high OD measured photometrically) after 72-h incubation with 2 μM regorafenib or with a vehicle control (0.2% DMSO) (co). The data of five independent experiments are presented with SE and analyzed with the unpaired two-tailed t test, *p < 0.05, **p < 0.01, and ***p < 0.001.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, 390(11):1125-1134. Regorafenib (BAY 73-4506) purchased from Selleck.
产品安全说明书
VEGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM [1]。 Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统[2]。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的生长[3]。 |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | 在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
+ 展开
激酶活性测定: 体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源， aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源 aa818–aa1363), PDGFR-β (aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648) 和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1 μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1 和 RET. TIE2 的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定，利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
+ 展开
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| 动物实验：[1] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 97 mg/mL (200.9 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 482.82 |
|---|---|
| 化学式 | C21H15ClF4N4O3 |
| CAS号 | 755037-03-7 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | Fluoro-Sorafenib |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03081494 | Recruiting | Metastatic Colorectal Cancer | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | June 9 2017 | Phase 1 |
| NCT02042144 | Completed | Neoplasms | Bayer | April 8 2014 | -- |
| NCT01298570 | Active not recruiting | Colorectal Cancer Metastatic | UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center|Bayer | April 7 2011 | Phase 2 |
| NCT03099486 | Recruiting | Colorectal Cancer | Fox Chase Cancer Center | October 6 2017 | Phase 2 |
| NCT02080260 | Completed | Pancreatic Cancer | Stuart Salmon MD|Bayer|Carolinas Healthcare System | June 6 2014 | Phase 2 |
| NCT02788279 | Active not recruiting | Colorectal Cancer | Hoffmann-La Roche | July 5 2016 | Phase 3 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
How to resuspend Regorafenib for in vivo studies?
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回答：
For in vivo study, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O up to 5mg/ml.
