Deucravacitinib (BMS-986165)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8879

Deucravacitinib (BMS-986165) Chemical Structure

CAS No. 1609392-27-9

Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。

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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。
靶点
Tyk2 [1]
(Cell-free assay)
0.02 nM
体外研究

BMS-986165 is highly differentiated from all other reported JAK/TYK2 inhibitors due to its ability to achieve an unprecedented level of selectivity for TYK2, especially over JAK1, JAK2, and JAK3.[1]

体内研究

BMS-986165 has been identified as a highly potent and selective allosteric TYK2 inhibitor having excellent PK properties across species with minimal profiling liabilities and is orally efficacious with dose-dependent activity in a murine disease model of psoriasis. Significant activity has also been observed with 11 in other murine autoimmune disease models of colitis and lupus.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets
  • Concentrations: 0 - 10 μM
  • Incubation Time: --
  • Method:

    BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 6−8-week-old C57BL/6 female mice
  • Dosages: 7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg
  • Administration: Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 29 mg/mL (68.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.46
化学式

C20H19D3N8O3

CAS号 1609392-27-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04772079 Recruiting Drug: BMS-986165|Other: Placebo matching BMS-986165 Plaque Psoriasis Bristol-Myers Squibb March 23 2021 Phase 3
NCT04671953 Recruiting Drug: BMS-986165|Drug: Metformin Healthy Participants Bristol-Myers Squibb December 18 2020 Phase 1
NCT04209699 Completed Drug: BMS-986165|Drug: Famotidine Healthy Participants Bristol-Myers Squibb December 27 2019 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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JAK Signaling Pathway Map

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