Ribociclib (LEE011)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7440 中文名称:瑞博西利,瑞博西林

Ribociclib (LEE011) Chemical Structure

CAS No. 1211441-98-3

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4CDK6抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。

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产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4CDK6抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。
特性 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。
靶点
CDK4 [2]
(Cell-free assay)
CDK6 [2]
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
DFSP105 MYnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NFf1ZoEzPCCq MWnHTVUxRTJ5NjDuUS=> NXr2[3ptOjV6NUKwOVg>
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Rh5 MYHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NV[1[3llPzJiaB?= MljKTWM2OO,:nkGwNFAxKG6P M2q3OVI2QDFyM{e1
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LPS141 NEjCeGpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlTsN{4{OyEQvF2= MnfkNlQhcA>? M1zsbIRm[3KnYYPld{B1cGVicILvdI9zfGmxbjDv[kBk\WyuczDpckBUKHCqYYPl NWj3UWdTOjVyMki0Olk>
IMR5 NHf0[oJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M4PNeFI1KGh? MYPEUXNQ NY\O[GpZUUN3ME2xNlYhdk1? M4D1TFI1ODR3MUe5
BE2C MoLNS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NHj0ZXYzPCCq MVjEUXNQ MkW4TWM2OD1zM{Sgcm0> MmDNNlQxPDVzN{m=
1643 NGjxV5lIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVf3R|FUOjRiaB?= NYrlXo9PTE2VTx?= MmXkTWM2OD1zNEegcm0> Mn\YNlQxPDVzN{m=
SKNSH M4DhXWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1j0PVI1KGh? NX;TeYRtTE2VTx?= MWHJR|UxRTF2ODDuUS=> Ml21NlQxPDVzN{m=
SY5Y M4S5TWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MUmyOEBp NWDLd4dLTE2VTx?= NF7EcJVKSzVyPUG1OEBvVQ>? NX3NeotPOjRyNEWxO|k>
NGP M4PyW2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MUeyOEBp Ml70SG1UVw>? MWfJR|UxRTF5NTDuUS=> MWqyOFA1PTF5OR?=
KELLY MkizS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M4fhSlI1KGh? Ml[wSG1UVw>? MWjJR|UxRTJ{MDDuUS=> MVuyOFA1PTF5OR?=
CHP134 NYjuSXh2T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2PkWlI1KGh? MmPvSG1UVw>? M1XNbGlEPTB;MkezJI5O MmrkNlQxPDVzN{m=
NLF MkC1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M{fGWVI1KGh? NF\ySIdFVVOR MlHITWM2OD1|Mkigcm0> NFHsTGszPDB2NUG3PS=>
LAN5 Ml7RS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NISwSpQzPCCq M4HkSGROW09? MXfJR|UxRTR{OTDuUS=> Mnj5NlQxPDVzN{m=
NB69 M2Xncmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M37aWVI1KGh? NX2yW2tpTE2VTx?= NGXUZXpKSzVyPUezPEBvVQ>? NXnjWoJuOjRyNEWxO|k>
SKNDZ NWf6WI9rT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NFK4Uo4zPCCq MXnEUXNQ M3\Sd2lEPTB;OECxJI5O NFm3NWgzPDB2NUG3PS=>
NBSD M2m1cWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MXKyOEBp NFm0dm1FVVOR NGnlbFJKSzVyPUG5NFAhdk1? MkDYNlQxPDVzN{m=
SKNF1 MnPJS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M4LFZlI1KGh? MXrEUXNQ NGfneJRKSzVyPUO1NFAhdk1? M4nYe|I1ODR3MUe5
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SKNAS NFPEZnNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2XCbVI1KGh? NXr1SFZuTE2VTx?= NUPrWXU6UUN3MP-8olExODByIH7N NYfVWmM6OjRyNEWxO|k>
NB16 MnPES5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MXOyOEBp MWTEUXNQ NEGyNFhKSzVy78{eNVAxODBibl2= NIC2Vm8zPDB2NUG3PS=>
RPE1 MoDDS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXTSV4xFOjRiaB?= MXXEUXNQ M2K0O2lEPTExvK6xNFAxOCCwTR?= M3jIPFI1ODR3MUe5

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pRb(S807) / Rb / p53 / Cyclin E / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / p27 / p21 / PARP; 

PubMed: 29789630     


Effect of ribociclib on pRB and G1 cell cycle regulating protein expressions in C666-1 and HK1 cells. Cells were treated with ribociclib in 2 concentrations, one of them near their corresponding IC50, for 24 and 48 hours. Phosphorylation of Rb in all cell䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ ⟸෕Ð㺣痖⟸෕€𢡄⟼෕€䀷痗⟼෕౴⟼෕

29789630
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 26390342     


Effects of palbociclib and ribociclib on viability of H157, H2170, H520 and H596 cells after 72 hours of drug treatment and IC50 values for inhibition of cell viability.

26390342
体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: ~100小时
  • Method:

    将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
  • Dosages: ~200毫克/千克 每天
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (16.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 434.54
化学式

C23H30N8O

CAS号 1211441-98-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

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