Ribociclib (LEE011)

目录号:S7440

Ribociclib (LEE011) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 434.54

Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。

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产品安全说明书

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。
特性 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。
靶点
CDK4 [1]
(Cell-free assay)
CDK6 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
DFSP105 MX3Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NXrLe4V4OjRiaB?= NGTF[YtIUTVyPUK3OkBvVQ>? NGXGNVYzPTh3MkC1PC=>
Myoblast NYPpdG4xT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mnn2O|IhcA>? M3npVmlEPTB;MUCzOUBvVQ>? MX:yOVgyODN5NR?=
IMRS NWjYe5l5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Ml;RO|IhcA>? MXnJR|UxRTh5MzDuUS=> MXWyOVgyODN5NR?=
SKNAS M3L1dmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M4L0cFczKGh? MX;JR|Ux97zgMUCwNFAhdk1? M3vNNVI2QDFyM{e1
Rh28 NIP0TGlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MmC2O|IhcA>? M3LqV2lEPTB;OES1JI5O NWDRXJo6OjV6MUCzO|U>
Rh41 MnKyS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnXvO|IhcA>? MnnrTWM2OD15MUi3JI5O MViyOVgyODN5NR?=
CW9019 NILvXVlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M{nYdFczKGh? NEXmVoFKSzVyPUm5NVIhdk1? NIDWXXgzPThzMEO3OS=>
Rh5 Ml3WS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnX1O|IhcA>? MVHJR|Ux97zgMUCwNFAhdk1? M{PH[VI2QDFyM{e1
Rh30 M{LHVmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1PHfVczKGh? NIDIRmpKSzVy78{eNVAxODBibl2= NY\vUZQ{OjV6MUCzO|U>
778 MWfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlPvO|IhcA>? NH;4S|hqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCmb4PlJIRmeGWwZHXueIx6 M363NFI2ODJ6NE[5
449 M3f0SGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NH3h[2c4OiCq M2\qcolvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70cJk> MmrUNlUxOjh2Nkm=
LP3 MXPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MUm3NkBp M1XPS4lvcGmkaYTzJINmdGxiZ4Lve5RpKGSxc3Wg[IVx\W6mZX70cJk> NVnlVmxXOjVyMki0Olk>
LP6 M4T2emdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NInaWJk4OiCq MXLpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEBld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 M{X5UVI2ODJ6NE[5
LP8 MUHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NIeyepM4OiCq NV\zZ2FscW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiZH;z[UBl\XCnbnTlcpRtgQ>? Mor6NlUxOjh2Nkm=
LPS141 NXPxVHFvT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NYrGU3VtPzJiaB?= MVfpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEBld3OnIHTldIVv\GWwdHz5 MoGxNlUxOjh2Nkm=
778 M3zYS2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1XRRVMvOzNizszN MYKyOEBp MUjk[YNz\WG|ZYOgeIhmKHC{b4DvdpRqd25ib3[gZ4VtdHNiaX6gV{BxcGG|ZR?= MnezNlUxOjh2Nkm=
449 MYnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWWzMlM{KM7:TR?= M13pNFI1KGh? NXPmfIlb\GWlcnXhd4V{KHSqZTDwdo9xd3K2aX;uJI9nKGOnbHzzJIlvKFNicHjhd4U> MoT1NlUxOjh2Nkm=
LP3 NI\kN4dIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mke5N{4{OyEQvF2= NFfQcnczPCCq NFHH[JFl\WO{ZXHz[ZMhfGinIIDyc5BwenSrb36gc4Yh[2WubIOgbY4hWyCyaHHz[S=> NX7FZotIOjVyMki0Olk>
LP6 MX;Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NEPzN3M{NjN|IN88US=> MVOyOEBp MV3k[YNz\WG|ZYOgeIhmKHC{b4DvdpRqd25ib3[gZ4VtdHNiaX6gV{BxcGG|ZR?= NYPIXJhkOjVyMki0Olk>
LP8 MVHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MkTZN{4{OyEQvF2= MXiyOEBp M{ftPYRm[3KnYYPld{B1cGVicILvdI9zfGmxbjDv[kBk\WyuczDpckBUKHCqYYPl MYGyOVAzQDR4OR?=
LPS141 NWTBOGZGT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NF;JcXM{NjN|IN88US=> NE[xXlYzPCCq M1LkNIRm[3KnYYPld{B1cGVicILvdI9zfGmxbjDv[kBk\WyuczDpckBUKHCqYYPl MoH4NlUxOjh2Nkm=
IMR5 MV7Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NFTDTHAzPCCq NI\WdXlFVVOR NE\kd5hKSzVyPUGyOkBvVQ>? NEjuVoczPDB2NUG3PS=>
BE2C MYHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlfmNlQhcA>? MWXEUXNQ M3vXWWlEPTB;MUO0JI5O M4rlRVI1ODR3MUe5
1643 MVnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M2jnT|I1KGh? NXTzS|JCTE2VTx?= MUjJR|UxRTF2NzDuUS=> NV3xSZBwOjRyNEWxO|k>
SKNSH M1n1fWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MUCyOEBp Ml\CSG1UVw>? NFu0WI5KSzVyPUG0PEBvVQ>? NVzyWoFXOjRyNEWxO|k>
SY5Y NFvOPXdIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M{jFSlI1KGh? NFvDdGhFVVOR MkTsTWM2OD1zNUSgcm0> MX2yOFA1PTF5OR?=
NGP MYrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MXuyOEBp M3\X[mROW09? M2nJRWlEPTB;MUe1JI5O MlPvNlQxPDVzN{m=
KELLY M{CyXGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnrwNlQhcA>? M{n4N2ROW09? NHzhVnZKSzVyPUKyNEBvVQ>? M4H2bFI1ODR3MUe5
CHP134 NGrHUFZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlHKNlQhcA>? MnvySG1UVw>? M2P0TGlEPTB;MkezJI5O NWK1VVhmOjRyNEWxO|k>
NLF NX:wNJVDT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVryO|JQOjRiaB?= MorISG1UVw>? NVz5[oZrUUN3ME2zNlghdk1? M2q2XFI1ODR3MUe5
LAN5 MUPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? Ml73NlQhcA>? NW\PXFM6TE2VTx?= NFfjfHBKSzVyPUSyPUBvVQ>? Mn33NlQxPDVzN{m=
NB69 MlfHS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NYnWWGtoOjRiaB?= MV3EUXNQ M4nS[2lEPTB;N{O4JI5O MkLxNlQxPDVzN{m=
SKNDZ MnLjS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MUmyOEBp MUnEUXNQ M3TVNWlEPTB;OECxJI5O NUHEZodxOjRyNEWxO|k>
NBSD NFi0XVhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NIjvOVczPCCq NUnofGpKTE2VTx?= M17hWGlEPTB;MUmwNEBvVQ>? NH7LPFUzPDB2NUG3PS=>
SKNF1 M1HveGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M{\hNlI1KGh? NFH6WIhFVVOR MVrJR|UxRTN3MECgcm0> NW\TUHdTOjRyNEWxO|k>
EBC1 MXfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NXnufoFiOjRiaB?= MWDEUXNQ MUXJR|UxRTZ2MECgcm0> NHrCN3YzPDB2NUG3PS=>
SKNAS NV:4[XpYT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnrLNlQhcA>? MUjEUXNQ MVvJR|Ux97zgMUCwNFAhdk1? MXqyOFA1PTF5OR?=
NB16 NWXaVmdzT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NG\Y[G0zPCCq NHnxUJpFVVOR MljuTWM2OO,:nkGwNFAxKG6P NGT0eWMzPDB2NUG3PS=>
RPE1 NXjqOnNwT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MoDtNlQhcA>? MXrEUXNQ MkmyTWM2OO,:nkGwNFAxKG6P NI\aUJczPDB2NUG3PS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pRb(S807) / Rb / p53 / Cyclin E / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / p27 / p21 / PARP; 

PubMed: 29789630     


Effect of ribociclib on pRB and G1 cell cycle regulating protein expressions in C666-1 and HK1 cells. Cells were treated with ribociclib in 2 concentrations, one of them near their corresponding IC50, for 24 and 48 hours. Phosphorylation of Rb in all cell䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뾠ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ⟸෕䐺痖暼瘿⟸෕ᾰƌ ⟸෕Ð㺣痖⟸෕€𢡄⟼෕€䀷痗⟼෕౴⟼෕

29789630
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 26390342     


Effects of palbociclib and ribociclib on viability of H157, H2170, H520 and H596 cells after 72 hours of drug treatment and IC50 values for inhibition of cell viability.

26390342
体内研究 LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减轻或者其它的毒性症状。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: ~100小时
  • Method:

    将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统,用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时,IC50通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~200毫克/千克 每天
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (16.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 434.54
化学式

C23H30N8O

CAS号 1211441-98-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03834740 Recruiting Drug: Ribociclib|Drug: Everolimus Glioblastoma Multiforme|Glioma of Brain St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix|Ivy Brain Tumor Center|Barrow Neurological Institute December 21 2018 Early Phase 1
NCT03701334 Recruiting Drug: Ribociclib|Other: Endocrine Therapy Early Breast Cancer Novartis Pharmaceuticals|Translational Research in Oncology|Novartis December 7 2018 Phase 3
NCT03613220 Recruiting Drug: ribociclib|Drug: letrozole HR+ HER2 Breast Cancer Novartis Pharmaceuticals|Novartis December 28 2018 Phase 2

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