Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)

Pfizer辉瑞授权 目录号:S2789

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 312.37

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 744.01 现货
RMB 582.19 现货
RMB 729.41 现货
RMB 2230.13 现货
RMB 3012.77 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck该产品发表文献42篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。
靶点
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 20 nM 112 nM
体外研究

CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍。CP-690550 对30种其他激酶没有作用效果,平均IC50 > 3000 nM。CP-690,550抑制IL-2诱导的增殖,比作用于GM-CSF诱导的增殖效果强30倍。[1] CP-690550 高效抑制小鼠混合淋巴反应(MLR)(IC50 = 91 nM)。[2] CP-690550 作用于小鼠 B细胞,有效抑制 IL-4 诱导的 CD23 (IC50=57 nM) 和II 类主要组织相容性复合体(MHCII) 表达上调,IC50=71 nM。[3]最新研究显示,通过加强 Th17分化,低剂量CP-690550加速实验性自身免疫脑脊髓炎的发生。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CD4+ T  M1\6SWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M2rZUFIxNzFyMD:1NFAhdk1? MnzmOFghcA>? NInL[XFqdmirYnn0d{B1cGVibHX2[Yx{KG:oIDDJUE01NCCLRl6t{tMtKEmOLUG3RUBidmRiSVytNlI> NFvWSIMzOTh6NEW4NC=>
CD4+ T  NFixTZBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MUixNFAwPTByIH7N NWTSPI1XPDhiaB?= MoPMbY5pcWKrdIOgZY51cS2FREOtbY5lfWOnZDDDSFQsyqCWIHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbh?= MkPRNlE5QDR3OEC=
CD4+ T  MUPGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MWqxNFAhdk1? NXfNXWw2OjRxNEigbC=> M3j3eYFjem:pYYTld{BETDNvaX7keYNm\CCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hd2ZiU2TBWJM> NG\6fHQzOTh6NEW4NC=>
T cells MUDGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NHO3ZXUxNjFxMD6zM|Eh|ryP NVTKUZFIOjRiaB?= NXHTfoFM\Gm|coXweJMh|rOlLXPoZYlvKGO7dH;rbY5mKHOrZ37hcIlv\w>? MXSyNVM5OzJ2MR?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 CP-690550作用于异位心脏移植(DBA2供体心脏移到C57/BL6宿主 )的小鼠模型,提高移植后心脏的寿命,这种作用存在剂量依赖性。EC50(50%小鼠将保持移植 >28天时血液中药物浓度) 为~60 ng/mL。CP-690550 作用于非人灵长类动物 (NHPs, 食蟹猴) (50 到100 ng/ml剂量实验组和200 到400 ng/ml剂量实验组的MST分别为62和83天),防止同种异体肾移植的排斥反应。[1] CP-690550 每天按1.5-15 mg/kg剂量长期作用于小鼠,通过流式细胞仪检测,发现淋巴细胞亚群发生改变,这种作用存在剂量和时间依赖性。处理21天,观察到最显著的变化是脾NK1.1+TCRb 细胞数降低96%。CP-690550 按1.87-30 mg/kg剂量皮下注射给药敏感小鼠,延迟型过敏反应降低,这种作用存在剂量依赖性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

JAK3 激酶实验:

全长cDNA中编码人JAK3 催化结构域(785aa到 1125aa, JH1 催化结构域)的片段通过PCR放大,且克隆到杆状病毒转移载体 pVL1393的EcoRI位点。使用重组杆状病毒感染 Sf9 细胞,在谷胱甘肽琼脂糖凝胶上分离重组 GSTJAK3融合蛋白。使用还原型谷胱甘肽洗脱融合蛋白,然后储存在含50 mM Tris, pH 7.5, 10 mM DTT 和 10% 甘油的缓冲液中。通过ELISA按如下测量JAK3激酶活性: 使用随机L-谷氨酸和酪氨酸共聚物 (4:1) (100 ug/mL)包被实验板过夜。冲洗实验板,在有或无抑制剂时,重组JAK3 JH1:GST(每孔100 ng)在室温下温育30分钟,然后加入HRP结合的PY20抗磷酸酪氨酸抗体(ICN),然后通过TMB(3,3’,5,5’-四甲基联苯胺)电泳。使用 ELISA法测定酪氨酸激酶催化活性,而通过放射性酶实验测定丝/苏氨酸激酶。
细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: 人类T 细胞
  • Concentrations: 0-4000 nM
  • Incubation Time: 4天
  • Method: 为了测量 IL-2依赖的增殖,分离的淋巴细胞按1-2 × 106/mL密度再悬浮在完全RPMI培养基(RPMI 1640含 10% (w/v)胎牛血清(FCS), 1%(w/v) 青霉素和链霉素 )中。加入植物血细胞凝集素(PHA),终浓度为10mg/mL, 培养物在37oC 下含 5% (v/v) CO2 湿润孵育器中温育3天,用于上调IL-2R 和 JAK3 表达。在有或无CP-690,550 时,加入 IL-2 (200U/mL), 细胞在 37oC下含 5% (v/v) CO2湿润孵育器中温育,72小时后加入50 mL 3H-胸甘(5mCi/mL)。实验板再温育18小时,使用 96孔收集器收集,然后在闪烁计数器中计数。HUO3细胞培养在含粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子的培养基中,人包皮成纤维细胞培养在含10% 胎牛血清的培养基中。在新鲜培养的细胞中加入CP-690550,培养4天。在培养期的最后18小时,加入3 H胸甘。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: DBA/2 和 C57/BL6 小鼠
  • Formulation: CP-690550 溶于PEG300
  • Dosages: 0-136 ng/mL
  • Administration: 渗透微泵输入
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL warmed (198.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 312.37
化学式

C16H20N6O

CAS号 477600-75-2
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03793439 Not yet recruiting Sarcoidosis Pulmonary|Sarcoidosis Lung|Sarcoidosis Oregon Health and Science University|Pfizer March 1 2019 Phase 1
NCT03793439 Not yet recruiting Sarcoidosis Pulmonary|Sarcoidosis Lung|Sarcoidosis Oregon Health and Science University|Pfizer March 1 2019 Phase 1
NCT03868072 Recruiting Rheumatoid Arthritis Chong Kun Dang Pharmaceutical February 22 2019 Phase 1
NCT03868072 Recruiting Rheumatoid Arthritis Chong Kun Dang Pharmaceutical February 22 2019 Phase 1
NCT03800979 Recruiting Alopecia Areata Institute of Dermatology Thailand January 12 2019 Phase 4
NCT03598959 Not yet recruiting Extranodal NK/T-cell Lymphoma Sichuan University January 1 2019 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I was just wondering what the main differences between S2789 and S5001?

  • 回答:

    S2789(Tofacitinib (CP-690550)) is the base form of S5001 (Tofacitinib (CP-690550) Citrate). The biological activity of these two compounds are same. The S5001 (Tofacitinib (CP-690550) Citrate) is more suitable for oral administration.

JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

相关JAK产品

Tags: 购买Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) | Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)供应商 | 采购Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) | Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)价格 | Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)生产 | 订购Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) | Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID