3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl

目录号:S7120 别名: NSC 617989 HCl

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3-deazaneplanocin A HCl (DZNeP, NSC 617989),一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。

3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl Chemical Structure

CAS: 120964-45-6

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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 3-deazaneplanocin A HCl (DZNeP, NSC 617989),一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。
特性 Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.
靶点
S-adenosylhomocysteine hydrolase [1]
50 pM(Ki)
体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理,诱导p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时,诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。[2]3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型,具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero细胞的牛痘和黄热病病毒,IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。[3] 3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有强的抗什曼原病的疗效,平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理,4天后,通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理,消除约56%感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells MnPOR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NYfJemV7PzJiaB?= MVjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDQR|Mh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36gZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IIP1cIZwemixZHHtbY5mKEJiYYPzZZktKEmFNUC9PU4{QSEQvF2u MmTSQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjZyMUC1PFUoRjJ4MEGwOVg2RC:jPh?=
human A549 cells NFzxeVhEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MkXVO|IhcA>? MXrDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDBOVQ6KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDzeYxnd3Kqb3ThcYlv\SCEIHHzd4F6NCCLQ{WwQVEvPCEQvF2u NXHOT|BxRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[wNVA2QDVpPkK2NFExPTh3PD;hQi=>
human SNU638 cells Ml3YR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MX:3NkBp M{TMcGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNPXTZ|ODDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhe3WuZn;ybI9l[W2rbnWgRkBie3OjeTygTWM2OD1yLkmxJO69VS5? NVThOFg6RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[wNVA2QDVpPkK2NFExPTh3PD;hQi=>
human SKHEP1 cells M1TFcGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MXm3NkBp MonmR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV2tJTVBzIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4Yh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKGGodHXyJFczKGi{czDifUB{fWyob4Loc4RidWmwZTDCJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwN{Kg{txONg>? MWS8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPjBzMEW4OUc,OjZyMUC1PFU9N2F-
human MDA-MB-231 cells NIq1VlREgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MV:3NkBp M1m4cGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1FSS2PQj2yN|Eh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36gZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IIP1cIZwemixZHHtbY5mKEJiYYPzZZnwxIxiSVO1NF0xNjNizszNMi=> NW\yV41WRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[wNVA2QDVpPkK2NFExPTh3PD;hQi=>
human HCT116 cells NV7ZdoRVS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> NInnXnE4OiCq NUjCfZdOS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hUEOWMUG2JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSC|dXzmc5Jpd2SjbXnu[UBDKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNlYh|ryPLh?= NGPCToY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NkCxNFU5PSd-Mk[wNVA2QDV:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α 27223261 23001792 28373289 26579445 26812882 28744016
Immunofluorescence α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1 27226494 23826380 24499724
Growth inhibition assay Cell viability 27223261
体内研究 3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠,显著延长小鼠的生存期,与对照组(36天)相比,中位生存期为43天,与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂(HDI)Panobinostat(中位生存期52天)联用可进一步提高治疗。[2]3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒,在体内显示抗病毒活性。[3] 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,显著降低皮肤利什曼病的的感染。[4] 3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠,显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射)处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度,与安慰剂对照组相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL,第3天为1830 pg/mL。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[6]

  • S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性测定:

    AdoHcyase检测的反应混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸钾 (pH 7.6), 5 mM 二硫苏糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油,和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物,包括5个单位小牛肠腺苷脱氨酶。加入100 μL 5 M甲酸终止反应,然后反应混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每个试管使用0.5 mL 0.1 M甲酸进行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到闪烁瓶中,从从柱中洗脱形成[14C]肌苷。加入10mL闪烁液后测定放射性。使用的酶量约为105 pU, 或75 ng纯化的酶。在37°C下,1分钟内形成1 pmol产物需要的酶量为一个单位。

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: 人类急性髓细胞白血病HL-60细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 2 天
  • Method:

    使用指定浓度的3-Deazaneplanocin A 处理细胞48小时。 处理后,收集细胞,并用PBS洗涤两次, 约500个细胞接种到完全Methocult中,在37°C下含5% CO2的环境中培养7到10天。使用结晶紫进行细胞染色,通过溶解结晶紫染料在10%乙酸中,然后测量450nm处的吸光度,而测定相对细胞集落密度。

动物实验:

[2]

  • Animal Models: 人类急性髓细胞白血病移植瘤HL-60
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 实验第7天开始,每周腹腔处理两次(周二-周四),持续2周

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline

30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 298.73
化学式

C12H14N4O3.HCl

CAS号 120964-45-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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