GSK126

目录号:S7061

GSK126 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 526.67

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

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客户使用该产品的4个实验数据:

  • HeLa cells were transfected with NS (nonspecific) or EZH2-specific siRNA for 48 h with protease inhibitors (10 μM E64 and 10 μM pepstatin-A). Cells were stained with LC3B antibody (green) and DAPI, and observed under confocal microscopy for LC3B puncta. Scale bars: 10 μm

    Autophagy, 2015, 11(12):2309-22.. GSK126 purchased from Selleck.

    Concentration-dependent cytotoxic effect of candidate therapeutics. a. KMBC (blue circles) and HuCCT1 (purple squares) cells and b: haploid BAP1 knockout (HAP1 BAP1 KO) (green circles) or parental haploid HAP1 cells (WT) (orange squares) were plated in 384-well plates (1,000 cells/well), and incubated with varying concentrations of the indicated drug. Cell viability was assessed after 72 h using Cell Titer GloR 2.0 assay. Data represents the average percent cell viability plotted against concentration of drug in nM from 4 replicates for each condition. The table indicates the inhibitory concentration at 50% effect (IC50) values for each drug for each of the cell lines

    Mol Cancer, 2017, 16(1):22. GSK126 purchased from Selleck.

  • (C) Four GCBDLBCL cells lines [1 wild-type (wt), 3 mutated (mut) EZH2] were treated with 500 nmol/l BAY 1238097 or with an EZH2 inhibitor (DZNep and GSK126, both used at the concentration of 500 nmol/l) as single agents and in combination for 72 h. The arrow indicates the EZH2 correct band. Dimethyl sulphoxide (DMSO) alone was added as negative control cells. Membranes were hybridized with antibodies against EZH2, H3K27me3, histone H3 and GAPDH.

    Br J Haematol, 2017, 178(6):936-948. GSK126 purchased from Selleck.

    Immunohistological analysis of H3K27me3 marks in Men1WT MEFs following 72 h stimulation using 10 μM of GSK343 or 3 μM of GSK126. Representative pictures of a H3K27me3 immunofluorescent staining counterstained with DAPI are shown. Graph shows the % of cells that retain a H3K27me3 staining following treatments.

    Biochim Biophys Acta, 2017, 1860(4):427-437. GSK126 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
9.9 nM
体外研究

在体外,EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中,GSK126最有效地抑制H3K27me3,其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。[1]在A687V EZH2突变细胞中,GSK126处理导致总体H3K27me3减少,强基因活化,胱天蛋白酶活化,以及增殖减少。[2]在亲代H2087细胞中,GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达,因此引起对细胞增殖,迁移和代谢的抑制。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Pfeiffer cells NW[xV3d2S3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MV[3NkBp NX3yc4VTS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hWG[naX\m[ZIh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BGYkh{IFG2OldIKG23dHHueEBie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[XluIFfJOVA:OC5zODFOwG0v MmrINlQ4Pjd6NUC=
human HeLa cells MoHYSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWrhc4hFPzJiaB?= MX;Jcohq[mm2aX;uJI9nKEWcSEKgbY4hcHWvYX6gTIVN[SClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gTFNMOjevZUOgcIV3\Wy|IHnuZ5Vj[XSnZDDmc5IhPzJiaILzJIJ6KEWOSWPBJI1mfGixZDygTWM2OD1yLkK4JO69VS5? NX3QPZJsOjZzOEmwO|g>
human U2932 cells NX\oZ3dPS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> NHu3e|Y4OiCq M13oZWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHUzQTN{IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygS2k2OD14Lkeg{txONg>? M2iwb|I1PzZ5OEWw
human PC3 cells NX7uWXFLS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> M4fieVczKGh? NX;1TFVTS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hWEN|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygS2k2OD17LkSg{txONg>? NV7LWI9mOjR5Nke4OVA>
human Daudi cells NEHWe|ZEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NFXzNnA4OiCq Mn3aR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gSIF2\GliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KFeVVD2xJIF{e2G7LDDHTVUxRTFzLkKg{txONg>? Ml3QNlQ4Pjd6NUC=
human T98G cells MX3DfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 M3fCPVczKGh? NWO5VoJxS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hXDl6RzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDndo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliV2PUMVEh[XO|YYmsJGdKPTB;MUKuOkDPxE1w MXOyOFc3Pzh3MB?=
human A549 cells MlnjR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NG[1XYk4OiCq M3P1WWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KFeVVD2xJIF{e2G7LDDHTVUxRTF6Lkeg{txONg>? MlGwNlQ4Pjd6NUC=
human U87MG cells NXy4N3ZMS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> M3m5TVczKGh? NWq4cYxQS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hXTh5TVegZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOg[5Jwf3SqIHnubIljcXSrb36gZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IGfTWE0yKGG|c3H5MEBIUTVyPUK4MlUh|ryPLh?= Ml\pNlQ4Pjd6NUC=

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体内研究 在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内,GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.)降低总体H3K27me3,增加基因表达,从而引起显著的肿瘤消退。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

EZH2 试验:

制备包含野生型或突变型EZH2的5个组分的PRC2复合物(Flag–EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解,以0.6 nM到300 nM的浓度测试,终DMSO浓度为2.5%。体外实验中,相对于更倾向H3K27me0作为底物的野生型EZH2,EZH2 Y641倾向于H3K27me2作为底物,而对H3K27me0 或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突变型,它有效地使H3K27me0,H3K27me1,和H3K27me2甲基化;因此,组蛋白H3多肽(残基21–44;终浓度10 μM)与 K27me0 (野生型,A677G EZH2),K27me1 (A677G EZH2),或K27me2 (A677G,Y641N,Y641C,Y641H,Y641S 和 Y641F EZH2)用作甲基转移酶底物。GSK126加入到板中,然后加入6 nM EZH2复合物和多肽。GSK126的效能处于或接近[SAM] = Km下进行的试验的紧密结合界限,IC50值在竞争性底物SMA相对其Km(7.5 μM SAM,而 SAM Km为0.3 μM)较高浓度下测量。在这些条件下,酶浓度的作用相对非常小,可以计算出Ki的精确估计值。反应通过[3H]-SAM起始,培养30分钟,加入500倍过量未标记的SAM淬灭反应,甲基化产物肽在磷酸纤维素过滤器上根据供应商提供的MSPH 多屏幕平板进行捕获。表观Ki值使用竞争性抑制剂的Cheng–Prusoff关系计算。IC50=Ki (1+[S]/Km)+[E]/2,其中E是酶,S为底物。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 46 淋巴瘤细胞系
  • Concentrations: 0~10 μM
  • Incubation Time: 6天
  • Method:

    所有细胞系的最优细胞接种根据经验确定,通过检测在384孔板式中宽范围的接种密度以确定可以增殖6天的试验条件。然后细胞以最佳接种密度接种24小时,再用20点两倍连续稀释的GSK126 或0.15% DMSO处理(一式两份)。板在37℃下在5% CO2中培养6天。然后将细胞用CellTiter-Glo (CTG)裂解,化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪检测。此外,未处理板中的细胞在化合物加入(T0)时进行采集以定量初始细胞数。处理6天后得到的CTG值表示为T0值的百分比,并以化合物浓度为横坐标绘图。数据拟合为4参数方程以产生浓度反应曲线,并测定抑制50%生长(生长 IC50)的GSK126浓度。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 负荷 Pfeiffer 或 KARPAS-422 肿瘤的雌性米黄色 SCID 小鼠
  • Formulation: 20% captisol
  • Dosages: 150 mg/kg/day
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL warmed (5.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil
0.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 526.67
化学式

C31H38N6O2

CAS号 1346574-57-9
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Does this drug require an activation step to be functional? For example, an acidic or basic environment.

  • 回答:

    GSK126 does not require an activation step to be functional.

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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