GSK126

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7061

GSK126 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 526.67

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。

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产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
9.9 nM
体外研究

在体外,EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中,GSK126最有效地抑制H3K27me3,其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。[1]在A687V EZH2突变细胞中,GSK126处理导致总体H3K27me3减少,强基因活化,胱天蛋白酶活化,以及增殖减少。[2]在亲代H2087细胞中,GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达,因此引起对细胞增殖,迁移和代谢的抑制。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Pfeiffer cells NILJcFNEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MnriO|IhcA>? NVja[WxWS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hWG[naX\m[ZIh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BGYkh{IFG2OldIKG23dHHueEBie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[XluIFfJOVA:OC5zODFOwG0v NWTUNHhTOjR5Nke4OVA>
human HeLa cells MlSxSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{XOe|czKGh? NXK1bG1yUW6qaXLpeIlwdiCxZjDFXmgzKGmwIHj1cYFvKEinTHGgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJIlvKEh|S{K3cYU{KGyndnXsd{BqdmO3YnH0[YQh\m:{IEeyJIhzeyCkeTDFUGlUSSCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4zQCEQvF2u Moi1NlYyQDlyN{i=
human U2932 cells NETTSGJEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 Mon0O|IhcA>? MXPDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDVNlk{OiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[XluIFfJOVA:Pi55IN88UU4> NIi1[lUzPDd4N{i1NC=>
human PC3 cells MkDuR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NFjUfmg4OiCq M3XYbWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHBEOyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCpcn;3eIghcW6qaXLpeIlwdiCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[XluIFfJOVA:QS52IN88UU4> M4\aRVI1PzZ5OEWw
human Daudi cells M1WwdGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NYHYOoVSPzJiaB?= M1PMUGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGRifWSrIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygS2k2OD1zMT6yJO69VS5? MXGyOFc3Pzh3MB?=
human T98G cells M4HNO2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MU[3NkBp MYnDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDUPVhIKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGGodHXyJFczKGi{czDifUBYW1RvMTDhd5NigSxiR1m1NF0yOi54IN88UU4> MoTxNlQ4Pjd6NUC=
human A549 cells NE[zbHZEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NVHKN3A5PzJiaB?= MYHDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDBOVQ6KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGGodHXyJFczKGi{czDifUBYW1RvMTDhd5NigSxiR1m1NF0yQC55IN88UU4> MYqyOFc3Pzh3MB?=
human U87MG cells NILDUY1EgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NWnWfJJVPzJiaB?= Mn\UR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gWVg4VUdiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KFeVVD2xJIF{e2G7LDDHTVUxRTJ6LkWg{txONg>? M1fLbVI1PzZ5OEWw

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
H3K27Me3 / EZH2; 

PubMed: 28418882     


Increasing concentrations of GSK126 consistently decreased H3K27 me3 protein levels. After HEC50B and HEC1B cells were treated with various concentrations of GSK126 (0.1–10 μM) or 0.2% DMSO for 24 h, western blotting was performed for EZH2 and H3K27 me3.

XIAP / Survivin / MCL-1 / BID / BIM / BAX / BCL-xl/ Bcl-2; 

PubMed: 27926488     


Dose- and time-dependent effects of GSK126 on apoptosis-related proteins in RPMI8226, MM.1S and LP1 cells were detected by immunoblotting. Arrows indicates the specific bands of corresponding proteins.

β-catenin / c-Myc / LEF1 / DVL2 / DVL3 / p-GSK3β; 

PubMed: 27926488     


RPMI8226, MM.1S and LP1 cells exposed with indicated concentrations of GSK126. Regulatory proteins in Wnt/β-catenin pathway were analyzed by immunoblotting.

28418882 27926488
Immunofluorescence
H3K27me3; 

PubMed: 25053977     


Representative images produced by immunostaining followed by fluorescence in situ hybridisation on RNA for H3K27me3 (green) and Xist (red) on female extraendoderm stem (XEN) cells (GHP7/9 cell line) treated or not with 2 μM GSK126 for 5 days. Arrowheads indicate the nuclear position of the inactive X chromosome coated with Xist RNA. The percentage of visible H3K27me3 accumulation on the Xist-coated X chromosome in each condition is indicated. n > 50. Scale bar = 5 μm.

25053977
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28418882     


After treatment with various concentrations of GSK126 (0.025–20 μM) for 8 days, five endometrial cancer cell lines were subjected to cell viability assay. Cell viability (%) was normalized using cells treated with 0.4% dimethyl sulfoxide (DMSO). The IC50 values of GSK126 in endometrial cancer cell lines ranged from 2.37-5.07 μM.

Cell proliferation; 

PubMed: 29685965     


Antiproliferative effects of GSK126 on a panel of cancer cell lines, treated with 1, 10 and 25 µM of the compound for 4 or 5 days (MTS Cell Proliferation Assay). Error bars represent standard deviation. (Online version in colour.)

28418882 29685965
体内研究 在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内,GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.)降低总体H3K27me3,增加基因表达,从而引起显著的肿瘤消退。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

EZH2 试验:

制备包含野生型或突变型EZH2的5个组分的PRC2复合物(Flag–EZH2,EED,SUZ12,AEBP2,RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解,以0.6 nM到300 nM的浓度测试,终DMSO浓度为2.5%。体外实验中,相对于更倾向H3K27me0作为底物的野生型EZH2,EZH2 Y641倾向于H3K27me2作为底物,而对H3K27me0 或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突变型,它有效地使H3K27me0,H3K27me1,和H3K27me2甲基化;因此,组蛋白H3多肽(残基21–44;终浓度10 μM)与 K27me0 (野生型,A677G EZH2),K27me1 (A677G EZH2),或K27me2 (A677G,Y641N,Y641C,Y641H,Y641S 和 Y641F EZH2)用作甲基转移酶底物。GSK126加入到板中,然后加入6 nM EZH2复合物和多肽。GSK126的效能处于或接近[SAM] = Km下进行的试验的紧密结合界限,IC50值在竞争性底物SMA相对其Km(7.5 μM SAM,而 SAM Km为0.3 μM)较高浓度下测量。在这些条件下,酶浓度的作用相对非常小,可以计算出Ki的精确估计值。反应通过[3H]-SAM起始,培养30分钟,加入500倍过量未标记的SAM淬灭反应,甲基化产物肽在磷酸纤维素过滤器上根据供应商提供的MSPH 多屏幕平板进行捕获。表观Ki值使用竞争性抑制剂的Cheng–Prusoff关系计算。IC50=Ki (1+[S]/Km)+[E]/2,其中E是酶,S为底物。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 46 淋巴瘤细胞系
  • Concentrations: 0~10 μM
  • Incubation Time: 6天
  • Method:

    所有细胞系的最优细胞接种根据经验确定,通过检测在384孔板式中宽范围的接种密度以确定可以增殖6天的试验条件。然后细胞以最佳接种密度接种24小时,再用20点两倍连续稀释的GSK126 或0.15% DMSO处理(一式两份)。板在37℃下在5% CO2中培养6天。然后将细胞用CellTiter-Glo (CTG)裂解,化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪检测。此外,未处理板中的细胞在化合物加入(T0)时进行采集以定量初始细胞数。处理6天后得到的CTG值表示为T0值的百分比,并以化合物浓度为横坐标绘图。数据拟合为4参数方程以产生浓度反应曲线,并测定抑制50%生长(生长 IC50)的GSK126浓度。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 Pfeiffer 或 KARPAS-422 肿瘤的雌性米黄色 SCID 小鼠
  • Formulation: 20% captisol
  • Dosages: 150 mg/kg/day
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 3 mg/mL warmed (5.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil
0.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 526.67
化学式

C31H38N6O2

CAS号 1346574-57-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Could you please suggest a vehicle for in vivo uses without oil?

  • 回答:

    S7061 could be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (0.5mg/ml).

  • 问题 2:

    Does this drug require an activation step to be functional? For example, an acidic or basic environment.

  • 回答:

    GSK126 does not require an activation step to be functional.

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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