Ribociclib succinate
别名: LEE011 succinate 中文名称：琥珀酸瑞博西尼
Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。
Ribociclib succinate Chemical Structure
CAS: 1374639-75-4
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产品质控
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CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03056833 | Completed | Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Peritoneal Carcinoma |
Ronald Buckanovich|University of Pittsburgh |
June 10 2017 | Phase 1 |
| NCT02934568 | Recruiting | Continued Access to Study Treatment(s) Cancers With a Mass Bulky Tumor Nodule Lump Advanced Cancer Advanced Solid Tumors Advanced Solid Malignancies |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 15 2016 | Phase 2 |
| NCT02734615 | Terminated | Advanced or Metastatic ER+ Breast Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 14 2016 | Phase 1 |
| NCT02431481 | Completed | Normal Renal Function|Impaired Renal Function |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 23 2015 | Phase 1 |
| NCT02292550 | Completed | Non-small Cell Lung Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 14 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 552.63 | 分子式 | C27H36N8O5 |
| CAS号 | 1374639-75-4 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)N=C2[N]1C5CCCC5.OC(=O)CCC(O)=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (23.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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