Alpelisib (BYL719)
目录号：S2814
Molecular Weight(MW): 441.47
Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 |
BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。[1] |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Cell Data |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Assay |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 88 mg/mL (199.33 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 2 mg/mL (4.53 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 441.47 |
|---|---|
| 化学式 | C19H22F3N5O2S |
| CAS号 | 1217486-61-7 |
| 储存条件 | 粉状 |
| 溶于溶剂 | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03207529 | Recruiting | Drug: Alpelisib|Drug: Enzalutamide | Anatomic Stage III Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIIB Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IIIC Breast Cancer AJCC v8|Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|Androgen Receptor Positive|Estrogen Receptor Negative|Estrogen Receptor Positive|HER2/Neu Negative|Metastatic Breast Carcinoma|Progesterone Receptor Negative|Progesterone Receptor Positive|Prognostic Stage III Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIIA Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIIB Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IIIC Breast Cancer AJCC v8|Prognostic Stage IV Breast Cancer AJCC v8|PTEN Positive|Recurrent Breast Carcinoma|Refractory Breast Carcinoma|Triple-Negative Breast Carcinoma | M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)|Novartis|Astellas Pharma Global Development Inc. | June 7 2019 | Phase 1 |
| NCT02620839 | Recruiting | Drug: Alpelisib|Drug: Cisplatin | Solid Tumors | Pamela Munster|University of California San Francisco | December 1 2016 | Phase 1 |
| NCT02734615 | Recruiting | Drug: LSZ102|Drug: LEE011|Drug: BYL719 | Advanced or Metastatic ER+ Breast Cancer | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | June 14 2016 | Phase 1 |
| NCT02550743 | Terminated | Drug: BYL719|Drug: Capecitabine|Radiation: Radiation | Rectal Cancer | howard safran|Brown University|Lifespan|Novartis Pharmaceuticals Corporation (Financial supporter) | June 3 2016 | Phase 1 |
| NCT02437318 | Active not recruiting | Drug: Fulvestrant|Drug: Alpelisib|Drug: Alpelisib placebo | Breast Cancer | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | July 23 2015 | Phase 3 |
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
沪公网安备 31011502012800号