Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
目录号：S2226
Molecular Weight(MW): 415.42
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。
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客户使用该产品的5个实验数据：
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Invasive migration of RA FLS was analyzed through growth factor–reduced Matrigel-coated transwell inserts in the presence or absence of 1 µM INK007, 5 µM CAL-101, or 0.3 µM IPI-145, or 0.3 µM GDC-0941 inhibitors or DMSO. Cells were allowed to invade through Matrigel toward PDGF-BB (25 ng/ml) containing media for 24 h and were fixed and stained with Hemacolor staining kit.
J Immunol, 2014, 192(5): 2063-70 . Idelalisib (CAL-101, GS-1101) purchased from Selleck.
Ppp2r1afl/fl BCR-ABL1 B-ALL cells transduced with 4-OHT-inducible Cre-ERT2 (Cre) or ERT2-vector (EV) were treated with 4-OHT for 3 days and cell lysates were studied by phospho-protein array analysis. Ppp2r1afl/fl BCR-ABL1 ALL cells were transduced with 4-OHT-inducible Cre or EV control and incubated in the presence of the small molecule signaling inhibitor idelalisib (32 μmol/L; C). Percentages of GFP+ cells were measured by flow cytometry at the times indicated following 4-OHT-treatment. Data are shown as mean ± standard deviation (SD) and representative of at least three independent experiments.
Cell, 2018, 173(2):470-484. Idelalisib (CAL-101, GS-1101) purchased from Selleck.
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293T cells were transfected with HA-tagged Fbxo45. At 48 h after transfection, cells were treated with AKT inhibitor (CAL-101; 10 uM, 4 h), cell extracts from the cytoplasm or nuclei were subjected to IP with anti-HA resin followed by western blot analysis with indicated antibodies.
Cell Death Differ 2014 21(10), 1535-45. Idelalisib (CAL-101, GS-1101) purchased from Selleck.
Isoform-selective PI3K inhibitors blocked PI3K signaling in corresponding Rh30-Myr-p110 cells. Rh30-Myr-p110s cells were cultured in serum-free medium for 12 h, and then exposed to CAL-101 at indicated concentrations for additional 1 h. The cells were collected to detect the level of phosphorylated and total Akt. β-Actin was served as loading control.
Acta Pharmacol Sin 2013 34(9),1201-7. Idelalisib (CAL-101, GS-1101) purchased from Selleck.
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After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of CAL-101 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.
Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Idelalisib (CAL-101, GS-1101) purchased from Selleck.
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | Calistoga 暗示 CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达，EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6， EC50为0.1到1.0 μM。 [1] CAL-101 作用于CLL细胞，诱导选择性细胞毒性，不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比，CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性，和LY294002相比，作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。[2] CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累，在S期下降，说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。[3] |
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| Cell Data |
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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[2] |
+ 展开
PI3K实验: 用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。 进行PI3K ELISA 实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2 底物和反应 buffer（包含 ATP)的混合物中，在室温下温育。加入 PI(3,4,5)P3 探测器和 EDTA混合，反应终止，在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上，再温育1小时。 冲洗反应板，然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺溶液 ，反应5分钟，加入H2SO4 终止反应。在450纳米处读数。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 83 mg/mL warmed (199.79 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 23 mg/mL (55.36 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 30% PEG 400 (dissolve first)+0.5% Tween 80+5% Propylene glycol |
30mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 415.42 |
|---|---|
| 化学式 | C22H18FN7O |
| CAS号 | 870281-82-6 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03576443 | Recruiting | Diffuse Large B Cell Lymphoma | Nordic Lymphoma Group | July 7 2017 | Phase 2 |
| NCT02962401 | Active not recruiting | Waldenstrom Macroglobulinemia | French Innovative Leukemia Organisation | March 7 2017 | Phase 2 |
| NCT02044822 | Terminated | B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) With 17p Deletion | Gilead Sciences | August 6 2014 | Phase 2 |
| NCT02436135 | Completed | Myelofibrosis | Gilead Sciences | June 5 2015 | Phase 1 |
| NCT01980888 | Terminated | Chronic Lymphocytic Leukemia | Gilead Sciences | February 5 2014 | Phase 3 |
| NCT02739360 | Completed | Lymphoid Malignancies | Gilead Sciences | May 4 2016 | Phase 4 |
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
What is the recommended dose of CAL-101 and the route of administration for mouse studies?
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回答：
According to the following paper, S2226 can be used by I.V. administration at the concentration of 40 mg/kg. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24625684
